Thuốc Flumazenil: Thành phần, công dụng và các lưu ý khi dùng

Thành phần hoạt chất: Flumazenil

Thuốc có thành phần hoạt chất tương tự: Anexate, Flumazenil,…

1. Flumazenil là thuốc gì?

1.1. Dạng thuốc và hàm lượng

• Ống tiêm: 500 microgam/5 ml
• Ống tiêm: 1000 microgam/10 ml.

1.2. Dược lý và cơ chế tác dụng

• Flumazenil là một imidazobenzodiazepin.
• Ðây là chất đối kháng benzodiazepin tác dụng cạnh tranh trên hệ thần kinh trung ương tại thụ thể benzodiazepin.
• Thuốc hoạt động bằng cách chẹn tác dụng của các chất chủ vận trên thụ thể benzodiazepin như cyclopyrolon và triazolopiridazin.¹

2. Chỉ định của thuốc Flumazenil

• Làm mất tác dụng của benzodiazepin trên hệ thần kinh trung ương (gây ngủ li bì) trong gây mê và hồi sức cấp cứu.
• Trong trường hợp hôn mê, dùng để xác định hay loại trừ nguyên nhân nhiễm độc do benzodiazepin.
• Ðiều trị nhiễm độc benzodiazepin. Trường hợp nếu nặng cần phải đặt nội khí quản và hỗ trợ hô hấp.
• Dùng cho những người bệnh đặc biệt nhạy cảm với benzodiazepin (trẻ nhỏ và người cao tuổi).

3. Không nên dùng thuốc Flumazenil nếu

• Dị ứng với flumazenil hoặc benzodiazepin.
• Người bệnh đã dùng benzodiazepin để kiểm soát tình trạng đe dọa tính mạng
• Người bệnh có dấu hiệu quá liều nghiêm trọng của thuốc chống trầm cảm ba vòng.

4. Cách dùng thuốc Flumazenil hiệu quả

4.1. Làm mất tác dụng giảm ý thức hay trong gây mê

• Khởi đầu của flumazenil là 0,2 mg (2 ml), tiêm tĩnh mạch trong khoảng 15 giây.
• Nếu ý thức chưa trở lại như mong muốn, sau 45 giây có thể tiêm thêm 0,2 mg (2 ml) và nếu cần cứ 60 giây lại tiêm (tối đa 4 lần tiêm thêm) cho đến tổng liều tối đa là 1 mg (10 ml).
• Tùy theo đáp ứng từng người bệnh thì dùng liều khác nhau (đa số đáp ứng với liều từ 0,6 – 1 mg).
• Trong trường hợp tái xuất hiện tác dụng an thần, có thể lặp lại liều trên (nghĩa là tối đa 1 mg chia thành liều 0,2 mg cách nhau ít nhất 1 phút) với khoảng cách 20 phút cho tới tối đa 3 mg trong khoảng thời gian 1 giờ.

4.2. Xử trí nghi ngờ quá liều benzodiazepin

• Khi đã biết rõ hoặc còn nghi ngờ quá liều benzodiazepin, dùng liều khởi đầu flumazenil là 0,2 mg (2 ml) tiêm tĩnh mạch trong 30 giây.
• Nếu mức độ ý thức chưa được như mong muốn, 30 giây sau tiêm thêm 1 liều 0,3 mg (3 ml) trong 30 giây.
• Có thể tiêm thêm các liều 0,5 mg (5 ml) trong 30 giây, mỗi phút một lần, tổng liều có thể tới 3 mg.
• Lưu ý, không được tiêm nhanh flumazenil. Người bệnh phải được đảm bảo thông khí và có đường tĩnh mạch trước khi dùng thuốc và nên cho người bệnh tỉnh lại dần dần.

5. Tác dụng phụ

• Buồn nôn, nôn (thường gặp).
• Ban, đánh trống ngực.
• Chóng mặt, kích động.
• Nổi mề đay (hiếm gặp).

6. Tương tác xảy ra khi dùng thuốc Flumazenil

• Benzodiazepin: Flumazenil ức chế tác dụng trên hệ thần kinh trung ương bằng tương tác cạnh tranh ở thụ thể.
• Chưa thấy có những tương tác với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác. Tuy nhiên, vẫn cần rất thận trọng khi dùng flumazenil trong trường hợp quá liều do chủ định vì tác dụng độc của thuốc hướng thần khác (đặc biệt loại thuốc chống trầm cảm ba vòng) dùng đồng thời có thể tăng lên khi tác dụng của benzodiazepin giảm xuống.

7. Những lưu ý khi dùng thuốc Flumazenil

• Người bệnh có chấn thương sọ não cần thận trọng nguy cơ tăng áp lực nội sọ.
• Trường hợp nhiễm độc hỗn hợp, đôi khi có thể nguy hiểm khi làm mất tác dụng của benzodiazepin.
• Vì flumazenil có thời gian tác dụng ngắn và có thể cần dùng liều nhắc lại. Cho nên phải theo dõi chặt chẽ người bệnh cho đến khi hết mọi tác dụng trung ương của benzodiazepin.
• Sự mất đi nhanh chóng tác dụng an thần của benzodiazepin có thể làm tăng áp lực nội sọ ở những người bệnh tổn thương nặng ở đầu.
• Có nguy cơ gây phụ thuộc thuốc khi dùng kéo dài. Các triệu chứng như trầm cảm, hồi hộp, mất ngủ hồi ứng, kích thích, ra mồ hôi và tiêu chảy có thể tăng lên sau khi cắt đột ngột chất chủ vận benzodiazepin ở người bệnh đã được điều trị trong thời gian dài.
• Không được dùng flumazenil để làm mất hiệu lực gây mê cho đến khi tác dụng chẹn thần kinh cơ đã hết.
• Cần lưu ý đến trường hợp đau sau phẫu thuật. Sau các phẫu thuật lớn, tốt nhất là duy trì người bệnh ở tình trạng an thần vừa phải.

8. Các đối tượng sử dụng đặc biệt

8.1. Phụ nữ mang thai

• Giống như các hợp chất benzodiazepin khác, flumazenil qua nhau thai nhưng với lượng nhỏ.
• Nghiên cứu trên súc vật cho thấy thuốc không có khả năng gây quái thai.
• Dù sao, phụ nữ mang thai trong những tháng đầu chỉ nên dùng thuốc khi thật cần thiết.

8.2. Phụ nữ cho con bú

• Flumazenil bài tiết vào sữa mẹ
• Tuy vậy, không chống chỉ định sử dụng cấp cứu flumazenil trong thời gian cho con bú.

8.3. Lái xe và vận hành máy móc

Những người bệnh dùng flumazenil để làm mất hiệu lực an thần của benzodiazepin không được lái xe, vận hành máy móc hay không được tham gia vào bất kỳ hoạt động thể lực hay tinh thần nào ít nhất trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc. Điều này là vì hiệu lực của benzodiazepin có thể xuất hiện trở lại.

9. Xử trí khi quá liều thuốc Flumazenil

– Tiêm flumazenil liều quá cao và/hoặc quá nhanh có thể gây triệu chứng cai thuốc benzodiazepin ở người đang điều trị bằng benzodiazepin dài ngày.

– Các triệu chứng bao gồm:

• Các cơn lo âu.
• Nhịp tim nhanh.
• Chóng mặt.
• Vã mồ hôi.

– Ngay cả khi tiêm tĩnh mạch flumazenil với liều 100 mg, không thấy có triệu chứng quá liều nào có thể quy cho flumazenil.

10. Xử trí khi quên một liều thuốc Flumazenil

• Dùng ngay sau khi nhớ ra đã quên liều.
• Nếu liều đã quên kề với liều kế tiếp. Bỏ qua liều đã quên và dùng theo đúng lịch trình dùng thuốc.
• Không dùng gấp đôi liều với mục đích bù vào liều đã quên.

11. Cách bảo quản

• Để thuốc Flumazenil tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong nhà.
• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo thoáng mát. Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng hoặc để thuốc Flumazenil ở những nơi ẩm ướt.
• Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là <30 ºC.