Biginol là thuốc gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý khi dùng

Hoạt chất: Bisoprolol.

Thuốc chứa thành phần tương tự: Bisoprolol 5 mg, Bisoprolol Stada 5 mg, A.T Bisoprolol 2.5,…

Biginol là thuốc gì?

Biginol hay Biginol 5 thuộc nhóm thuốc chẹn beta. Đây là thuốc kê đơn được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang (DHG Pharma). Biginol 5 được dùng để điều trị các vấn đề về tim mạch.

Hiện nay, Biginol được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, đóng gói trong hộp chắc chắn, mỗi hộp gồm 3 vỉ x 10 viên.

Biginol cũng đã được Cục Quản lý dược thuộc Bộ Y tế cấp phép lưu hành.¹

Thành phần và công dụng của các thành phần

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Biginol gồm:²

• Bisoprolol: 5 mg.
• Tá dược: Tinh bột mì, microcrystalline cellulose M101, calci hydrophosphat dihydrat, colloidal silicon dioxide, natri starch glycolat, magnesi stearat, povidon K30, hypromellose 2910 (6cp), hypromellose 2910 (15cp), PEG 6000, talc, titan dioxyd: vừa đủ.

Công dụng của thành phần chính

Hoạt chất bisoprolol mang đến các tác dụng sau:^{2 3}

• Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta – adrenergic chọn lọc, có tác dụng kích thích cơ tim, giảm co bóp cơ tim và nhịp tim, làm giảm mức tiêu thụ oxy của các tế bào cơ tim.
• Bên cạnh đó, bisoprolol có ái lực thấp với các thụ thể beta trên cơ trơn phế quản.
• Bisoprolol còn có tác dụng điều trị tăng huyết áp và cơn đau thắt ngực.

Dược động học

1. Hấp thu²

Bisoprolol hấp thu tốt và có sinh khả dụng khoảng 90% khi dùng thuốc bằng đường uống.

2. Phân bố²

Có khoảng 30% bisoprolol gắn với protein huyết tương, thể tích phân bố 3,5 l/kg và có độ thanh thải khoảng 15 l/giờ. Thời gian bán thải của bisoprolol 10 – 12 giờ và có tác dụng trong vòng 24 giờ, do đó sử dụng Biginol 1 lần/ngày.

3. Chuyển hóa và thải trừ²

Bisoprolol được bài xuất ra khỏi cơ thể theo hai con đường: 50% chuyển hóa qua gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính, sau đó bài tiết qua thận và 50% còn lại được bài tiết qua thận dưới dạng không chuyển hóa. Do mức độ thải trừ của bisoprolol qua gan và thận là như nhau do đó không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

4. Tính tuyến tính²

Dược động học của bisoprolol là tuyến tính và không phụ thuộc vào tuổi tác.

Bệnh nhân suy tim mạn tính (độ 3 theo phân loại NYHA) có nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian thải trừ dài hơn so với những người tình nguyện khỏe mạnh.

Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định tối đa là 64 + 21 ng/mL với liều hàng ngày 10 mg và thời gian bán thải là 17 + 5 giờ.

Dược lực học

Biginol thuộc nhóm thuốc chẹn beta, chọn lọc.²

Cơ chế tác động:²

• Bisoprolol là thuốc chẹn thụ thể beta – adrenergic chọn lọc, không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại hay làm ổn định màng tế bào. Thuốc chỉ có ái lực thấp với thụ thể beta 2 trên cơ trơn phế quản, mạch máu và thụ thể beta 2 liên quan đến điều hòa chuyển hóa, do đó không ảnh hưởng tới sức cản đường thở và chuyển hóa qua trung gian beta.
• Ngoài ra, bisoprolol còn được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, cơn đau thắt ngực và suy tim nhưng cơ chế chưa được biết rõ.
• Thêm vào đó, bisoprolol còn có đặc tính chọn lọc trên thụ thể beta 1 – adrenergic nên thuốc vẫn còn tồn tại ở liều điều trị.

Tác dụng của Biginol

Biginol được sử dụng để điều trị bệnh suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và glycosid tim.²

Cách dùng và liều dùng của Biginol

Cách dùng²

Biginol được sản xuất dưới dạng viên nén bao phim, dùng đường uống.

Người dùng có thể sử dụng thuốc vào buổi sáng, dùng cùng với thức ăn. Khi uống, bạn nên nuốt nguyên viên thuốc với nước, không được nhai.

Liều dùng cho từng đối tượng²

1. Giai đoạn chỉnh liều

Cần phải chỉnh liều bisoprolol ở bệnh nhân điều trị suy tim mạn tính ổn định.

Hiệu chỉnh liều của bisoprolol bắt đầu từ liều thấp và tăng dần liều nếu thuốc được dung nạp tốt như sau:

• Liều bắt đầu là 1,25 mg/lần/ngày, sử dụng trong vòng một tuần, nếu dung nạp tốt thì có thể tăng liều.
• Sau đó, 2,5 mg/lần/ngày, sử dụng trong vòng 1 tuần nữa, nếu dung nạp tốt, tăng liều.
• Tiếp theo, 3,75 mg/lần/ngày, sử dụng trong vòng 1 tuần nữa, nếu dung nạp tốt, tăng liều.
• Tiếp tục tăng lên liều 5 mg/lần/ngày trong vòng 4 tuần tiếp theo. Sau đó tiếp tục tăng liều nếu bệnh nhân dung nạp tốt.
• 7,5 mg/lần/ngày, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• Liều duy trì: 10 mg/lần/ngày. Đây cũng là liều khuyến cáo tối đa khi sử dụng bisoprolol.

Cần theo dõi huyết áp, nhịp tim và các dấu hiệu suy tim nặng trong giai đoạn hiệu chỉnh liều.

2. Điều chỉnh liều

Nếu không dung nạp tốt với liều tối đa của bisoprolol, có thể cân nhắc giảm liều dần. Trong các trường hợp của suy tim nặng, hạ huyết áp hay nhịp tim chậm thoáng qua, cần xem xét lại liều của các thuốc sử dụng đồng thời. Giảm liều tạm thời hay ngừng điều trị bằng bisoprolol khi cần thiết.

Có thể sử dụng lại hoặc tăng liều bisoprolol khi bệnh nhân ổn định trở lại. Không nên ngừng thuốc đột ngột vì có thể làm bệnh trầm trọng hơn, nên giảm liều dần dần.

Cần sử dụng bisoprolol lâu dài nếu điều trị bệnh suy tim mãn tính ổn định.

3. Các trường hợp đặc biệt

• Suy thận hay suy gan: Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hay suy thận.
• Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều.
• Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng bisoprolol cho trẻ em do không có kinh nghiệm trên thực hành lâm sàng.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Biginol gồm:²

• Rối loạn nhịp tim, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.
• Tăng men gan, tăng TG.
• Chóng mặt, nhức đầu.
• Rối loạn thính giác.
• Co thắt cơ trơn phế quản, viêm mũi dị ứng.
• Buồn nôn, tiêu chảy, táo bón.
• Ngoài ra còn gặp hạ huyết áp thế đứng, suy nhược, mệt mỏi, rối loạn gan mật, rối loạn cương dương,…

Cần phải liên hệ bác sĩ hoặc đến ngay cơ sở y tế gần nhất khi gặp các tác dụng không mong muốn.

Tương tác thuốc

1. Các kết hợp không nên sử dụng chung²

• Không nên sử dụng bisoprolol với các thuốc CCB (Verapamil, Diltiazem) do làm giảm tính co thắt cơ tim và làm chậm dẫn truyền nhĩ thất. Block nhĩ thất và hạ huyết áp mạnh có thể xảy khi sử dụng Verapamil đường tiêm tĩnh mạch với các thuốc chẹn beta
• Các thuốc chống loạn nhịp tim như Quinidine, Disopyramide, Lidocain, Phenytoin, Propafenone có thể làm ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
• Các thuốc hạ áp tác dụng lên thần kinh trung ương như Clinidin, Methyldopa, Moxonidine,… khi sử dụng đồng thời các thuốc này với bisoprolol có thể làm trầm trọng hơn tình trạng suy tim do làm giảm trương lực giao cảm (như giảm nhịp tim, dãn mạch,…).

2. Các kết hợp phải thận trọng²

• Các thuốc nhóm CCB (loại DHP) như Amlodipin, Felodipin có thể làm hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy giảm chức năng tim của bệnh nhân khi sử dụng đồng thời.
• Cần thận trọng sử dụng bisoprolol với các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III như Amiodaron do ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền nhĩ thất và làm chậm nhịp tim.
• Insulin và các thuốc đái tháo đường dùng bằng đường uống có thể làm tăng tác dụng  hạ đường huyết do nhóm thuốc BB có thể che lấp các dấu hiệu hạ đường huyết khi sử dụng chung.
• Khi dùng chung với các thuốc gây mê có thể làm giảm phản xạ nhịp tim nhanh và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
• Có thể làm giảm công dụng hạ huyết áp khi sử dụng chung với các thuốc NSAID.
• Giảm nhịp tim và tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất khi dùng chung với các glycosid trợ tim.
• Sử dụng chung bisoprolol với các thuốc cường giao cảm tác dụng lên cả 2 thụ thể alpha và beta adrenergic (như noradrenalin, adrenalin) có thể làm tăng huyết áp trầm trọng do tác dụng co mạch khi tác dụng lên thụ thể alpha.

3. Kết hợp cần cân nhắc²

• Mefloquin: làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
• Nhóm thuốc ức chế MAO (ngoại trừ MAO – B): làm tăng tác dụng hạ áp nhưng có thể làm tăng nguy cơ gây ra các cơn tăng huyết áp.

Đối tượng chống chỉ định dùng Biginol

1. Đối tượng chống chỉ định²

Bisoprolol được chống chỉ định sử dụng ở những bệnh nhân bị suy tim mạn tính kèm theo:

• Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim.
• Shock tim.
• Block nhĩ thất cấp độ 2, 3.
• Hội chứng suy nút xoang.
• Block xoang nhĩ.
• Nhịp tim chập.
• Huyết áp thấp.
• Hen phế quản nặng.
• Tắc động mạch ngoại biên thể nặng.
• Hội chứng Raynaud thể nặng.
• U tuyến thượng thận chưa điều trị.
• Nhiễm toan chuyển hóa.
• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

2. Phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú có sử dụng Biginol được không?²

Chỉ nên sử dụng cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết do có tác dụng dược lý của bisoprolol có thể gây ra tác dụng có hại cho thai nhi/trẻ sơ sinh. Do hoạt chất bisoprolol làm giảm tưới máu nhau thai, làm chậm phát triển hoặc tử vong trong tử cung, sảy thai hoặc chuyển dạ sớm.

Với phụ nữ đang cho con bú, chưa có dữ liệu lâm sàng về bisoprolol bài tiết qua sữa mẹ. Vì thế, không nên khuyến cáo sử dụng bisoprolol trong thời gian cho con bú.

3. Đối tượng thận trọng²

Cần phải chỉnh liều cho bệnh nhân sử dụng bisoprolol trong điều trị suy tim mạn tính ổn định.

Không nên ngừng thuốc đột ngột khi điều trị ở những bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ do có thể làm tình trạng bệnh nặng hơn. Cần phải theo dõi thường xuyên nếu bắt đầu điều trị và ngừng điều trị bằng bisoprolol.

Cần thận trọng sử dụng bisoprolol khi điều trị ở những bệnh nhân suy tim kèm theo:

• Đái tháo đường type 1.
• Suy thận nặng.
• Suy gan nặng.
• Bệnh tim bẩm sinh.
• Bệnh cơ tim.
• Bệnh van tim thực thể ảnh hưởng huyết động rõ rệt.
• Nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng gần đây.

Ngoài ra, cần thận trọng sử dụng khi bệnh nhân bị:

• Co thắt phế quản (hen phế quản, tắc nghẽn đường thở).
• Các triệu chứng của hạ đường huyết, bệnh nhân đái tháo đường.
• Đang sử dụng các thuốc chống dị ứng trong thời gian sử dụng bisoprolol do có thể gây ra shock phản vệ.
• Block nhĩ thất độ I.
• Đau thắt ngực Prinzmetal.
• Bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên do có thể làm cho triệu chứng bệnh trầm trọng hơn.
• Gây mê toàn thân: thông báo bệnh nhân có sử dụng các thuốc chẹn beta khi bắt đầu gây mê. Vì có thể làm chậm nhịp tim, giảm phản xạ nhịp tim và giảm khả năng phản xạ để bù lại sự mất máu. Nếu cần thiết, nên ngừng sử dụng các thuốc chẹn beta trước 48 giờ.
• Không nên sử dụng bisoprolol với các thuốc nhóm CCB (Verapamil, Diltiazem), thuốc chống loạn nhịp nhóm I, thuốc hạ huyết áp,…
• Không nên sử dụng các thuốc chẹn chọn lọc beta ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường thở do ảnh hưởng đến chức năng phổi, trừ khi được chỉ định bởi bác sĩ và lợi ích cao hơn nguy cơ. Và khi sử dụng, nên dùng từ liều thấp nhất và theo dõi cẩn thận các triệu chứng như khó thở, gắng sức, ho,…
• Cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi bệnh nhân bị bệnh vẩy nến hoặc có tiền sử bị vẩy nến.
• Không sử dụng bisoprolol cho bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm, chỉ nên sử dụng sau khi phong tỏa thụ thể alpha.
• Các triệu chứng của nhiễm độc giáp có thể bị che lấp bởi bisoprolol, do đó cần thận trọng khi sử dụng.

Xử lý khi quá liều

Triệu chứng khi quá liều: block nhĩ thất độ 3, nhịp tim chậm và chóng mặt.²

Nếu quá liều, nên ngừng sử dụng thuốc và tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng:²

• Nhịp tim chậm: tiêm atropin tĩnh mạch. Nếu đáp ứng không đầy đủ, isoprenalin hoặc thuốc khác có đặc tính chronotropic dương tính có thể được sử dụng thận trọng. Có thể sử dụng máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch nếu cần thiết.
• Hạ huyết áp: sử dụng thuốc vận mạch glucagon tiêm tĩnh mạch.
• Block nhĩ thất (độ 2 hoặc độ 3): Cần theo dõi cẩn thận các triệu chứng của hạ huyết áp. Sử dụng thuốc vận mạch glucagon tiêm tĩnh mạch nếu cần thiết.
• Suy tim nặng hơn cấp tính: điều trị bằng thuốc lợi tiểu tiêm tĩnh mạch, thuốc co bóp, thuốc giãn mạch.
• Co thắt phế quản: dùng liệu pháp giãn phế quản như isoprenalin, thuốc cường giao cảm beta 2 hoặc aminophylin.
• Hạ đường huyết: sử dụng glucose tiêm tĩnh mạch.

Trường hợp quên liều

Trường hợp quên một liều, hãy uống ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra liều đã quên gần với liều tiếp theo, hãy uống tiếp liều tiếp theo và bỏ qua liều đã quên. Không được uống gấp đôi liều để bù liều trước đó.

Lưu ý gì khi sử dụng

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

• Biginol là thuốc kê đơn, chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.
• Xem hạn dùng của thuốc trước khi sử dụng, không dùng thuốc đã hết hạn sử dụng.
• Không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai trừ khi có chỉ định của bác sĩ và chỉ sử dụng khi thật sự cần thiết.
• Cần thận trọng khi sử dụng Biginol với các thuốc khác. Điều này nhằm tránh nguy cơ tương tác thuốc. Nếu sử dụng, cần có sự tư vấn bác sĩ.
• Những bệnh nhân đã có tiền sử tim mạch trước đó cần phải thận trọng sử dụng Biginol.

Cách bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng.
• Đặt thuốc ở vị trí có nhiệt độ không quá 30°C.
• Giữ thuốc xa tầm tay của trẻ em để tránh các bé sử dụng sai cách, sai liều.

Biginol giá bao nhiêu?

Hiện tại, thông tin về giá bán Biginol hộp 3 vỉ x 10 viên vẫn chưa được nhà sản xuất thông tin cụ thể. Để biết chắc chắn giá thuốc, bạn đọc và gia đình có thể liên hệ các nhà thuốc trên toàn quốc để được tư vấn chính xác nhé!

Trên đây là những thông tin cơ bản nhất về thuốc Biginol. Trong quá trình sử dụng thuốc, khi nếu xảy ra các dấu hiệu không mong muốn, bạn đọc và gia đình hãy đến ngay cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ với bác sĩ để được thăm khám và điều trị phù hợp.